Кардікет ← Инстркции
кардікет
Міжнародна назва: ізосорбіду динітрат (Isosorbide dinitrate)
Група: вазодилатирующее засіб, нітрат (137)
Діючі речовини: Ізосорбіду динітрат
Лікарська форма: аерозоль під'язиковий дозований, капсули пролонгованої дії, концентрат для приготування розчину для інфузій, плівки для наклеювання на ясна, спрей під'язиковий дозований, таблетки, таблетки пролонгованої дії, трансдермальна
Фармакологічна дія: Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Стимулює утворення "першого проходження" оксиду азоту (ендотеліального релаксуючого фактора) в ендотелії судин, що викликає активацію внутрішньоклітинної гуанілатциклази, наслідком чого є збільшення цГМФ (медіатор вазодилатації). Зменшує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження переднавантаження і постнавантаження (зменшує кінцевий діастолічний об'єм ЛШ і знижує систолічний напруга його стінок). Володіє коронарорасширяющих дією. Знижує приплив крові до правого передсердя, сприяє зниженню тиску в "малому" колі кровообігу і регресії симптомів при набряку легень. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в області зі зниженим кровообігом. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих на ІХС, стенокардію. Розширює судини головного мозку, що може супроводжуватися головним болем. Як і до ін нітратів, розвивається перехресна толерантність. Після скасування (перерви в лікуванні) чутливість до нього швидко відновлюється. Початок дії після сублінгвального прийому або розжовування - 2-5 хв, після прийому всередину капсул і таблеток - 15-40 хв, пролонгованих форм - 30 хв. Тривалість дії - 1-2 год, 4-6 і 12 годин відповідно. Після розпилення на слизову оболонку порожнини рота ефект проявляється через 30 сек і триває 15-120 хв.
Показання: Стенокардія (купірування і профілактика, у т.ч. нестабільна стенокардія), гострий інфаркт міокарда (у т.ч. ускладнений гострою лівошлуночковою недостатністю), стан після інфаркту міокарда. Спазм коронарних артерій (профілактика і лікування при використанні серцевого катетера). ХСН, набряк легенів, гіпертензія в "малому" колі кровообігу, "легеневе" серце (у складі комбінованої терапії). Спазм периферичних артерій (облітеруючий ендартеріїт, ангіоспастичний ретиніт).
Протипоказання: Гіперчутливість. Для в / в введення (за винятком особливих обставин) - геморагічний інсульт, ЧМТ (підвищує внутрішньочерепний тиск), внутрішньочерепна гіпертензія, тампонада серця, констриктивний перикардит, гіповолемія (повинна бути скоригована перед використанням нітрогліцерину - ризик вираженого зниження артеріального тиску). C обережністю. Для всіх форм (зіставляючи ризик і користь) - геморагічний інсульт, нещодавно перенесена ЧМТ, гострий інфаркт міокарда (ризик зниження АТ і тахікардії, які можуть підсилити ішемію), глаукома (ризик підвищення внутрішньоочного тиску), важка анемія, тиреотоксикоз, артеріальна гіпотензія з низьким систолічним АТ (може погіршити стан, викликавши парадоксальну брадикардію і напади стенокардії), ГОКМП (можливо почастішання нападів стенокардії), важка ХНН, печінкова недостатність (ризик розвитку метгемоглобінемії), вагітність, період лактації, дитячий вік (безпека застосування не встановлена). Для пероральних лікарських форм - підвищена перистальтика ШКТ, синдром мальабсорбції.
Побічні дії: З боку ССС: головний біль, запаморочення, гіперемія шкіри обличчя, відчуття жару, тахікардія, зниження артеріального тиску. У рідкісних випадках - парадоксальне посилення нападів стенокардії і колапс. З боку травної системи: нудота, блювота, можлива поява відчуття легкого печіння язика, сухість у роті. З боку нервової системи: скутість, сонливість, нечіткість зору, зниження здатності до швидких психічних і рухових реакцій (особливо на початку лікування). У рідкісних випадках - ішемія мозку. Алергічні реакції: шкірний висип. Місцеві реакції: печіння, свербіж, гіперемія шкіри в місці аплікації. Інші: розвиток толерантності (у т.ч. перехресної до ін нітратів), ексфоліативний дерматіт.Передозіровка. Симптоми: колапс, непритомність, головний біль, запаморочення, серцебиття, зорові розлади, гіпертермія, судоми, гіперемія шкіри, підвищене потовиділення, нудота, блювота, діарея, метгемоглобінемія (ціаноз, аноксія), гіперпное, диспное, брадикардія, підвищення внутрішньочерепного тиску, параліч , кома. Лікування: промивання шлунка; мазь, ТТС або буккальниє таблетки видалити (ясна в місці їх аплікації протерти); при метгемоглобінемії - в / в 1% розчин хлориду метілтіонінія 1-2 мг / кг. Симптоматична терапія: при вираженому зниженні артеріального тиску - в / в фенілефрин (епінефрин і споріднені з ним сполуки малоефективні).
Спосіб застосування та дози: Сублінгвально, всередину, парентерально, місцево, зовнішньо. Сублінгвально. Спрей: 1-3 дози (1.25-3.75 мг) впорскують у порожнину рота з інтервалом близько 30 с на тлі затримки дихання. Якщо через 5 хв не настає покращення, інгаляцію повторюють (за умови постійного контролю артеріального тиску і ЧСС). Для профілактики коронарного спазму у випадку катетеризації слід застосувати 1-2 дози безпосередньо перед процедурою. Пігулки: по 2.5-5 мг, при необхідності - кожні 2-3 ч. Для купірування нападу стенокардії - сублінгвально (для прискорення дії таблетку целесобразно розжувати). Всередину. 10-20 мг 4-5 разів на добу за 1 год до або через 2 години після їжі, не розжовуючи, запиваючи склянкою води. При недостатній вираженості ефекту з 3-5 дня лікування дозу збільшують до 60-120 мг / сут. Кратність призначення залежить від тривалості дії і складає для таблеток середньої тривалості дії (таблетки з вмістом по 5, 10 і 20 мг) 3-4 рази; для таблеток ретард 20 мг - 2-3 рази; для таблеток ретард 40 і 60 мг - 2 рази; для таблеток ретард 120 мг - 1 раз на добу. У складі комплексної терапії ХСН застосовують по 10-20 мг 3-4 рази на добу. Парентерально. В / в крапельно, 0.1 мг / мл з початковою швидкістю 3-4 кап / хв або 0.2 мг / мл зі швидкістю 1-2 кап / хв. Швидкість введення можна збільшувати кожні 5 хв на 2-3 кап, в залежності від реакції хворого (за умови моніторування АТ, ЧСС, ЕКГ і діурезу). Максимальна швидкість введення - 33 кап / хв (для розчину з концентрацією ізосорбіду динітрату 0.1 мг / мл) і 17 кап / хв (для розчину з концентрацією 0,2 мг / мл). Трансбуккально. Пластини (20-40 мг) приклеюють на слизову оболонку ясен на передній поверхні верхньої щелепи на рівні різців або малих корінних зубів, щоразу чергуючи боку, 1-3 рази на день. ТТС: ділянка шкіри протирають етанолом або водою; з системи видаляють захисне покриття, прикладають липкою стороною до шкіри і притискають для забезпечення контакту всій поверхні з шкірою. Обраний ділянку шкіри повинен бути без волосяного покриву і не піддаватися інтенсивному механічному впливу (внутрішня поверхня передпліччя, бічна або передня поверхня грудної клітини, шкіра спини). Наступна система наклеюється на ін (бажано симетричний) ділянку шкіри. Доза пропорційна площі і становить 0.5-1 мг / кв.см. Для підбору індивідуальної дози система може бути розрізана на частини будь-якого розміру. Тривалість разової аплікації - 12-24 год Курс лікування - 2 тижні. Слід уникати різкої відміни. Спрей для зовнішнього нанесення: з відстані 20 см проводиться розпорошення 1-2 доз і розтирання його кінчиками пальців. Після висихання спрею шкіру можна закрити одягом. Через 20 хв ділянки шкіри можна мити. Мазь: початкова доза - 1 г мазі 1-2 рази на добу; наноситься на область грудей, внутрішню поверхню передпліччя або живіт; мінімальна площа поверхні нанесення - 20 кв.см.
Особливі вказівки: У період лікування, особливо у разі поступового збільшення дози, необхідний контроль артеріального тиску і частоти серцевих скорочень. Для купірування нападів стенокардії, при гострому інфаркті міокарда (у т.ч. ускладненому гострою лівошлуночковою недостатністю), набряку легенів, нестабільної стенокардії, спазмі коронарних артерій (профілактика і лікування при використанні серцевого катетера) використовують сублінгвальних або в / в шляху введення. При необхідності використовувати на фоні артеріальної гіпотензії слід одночасно вводити ЛЗ, що володіють позитивним ефектом, або застосовувати засоби допоміжного кровообігу. Часте призначення та високі дози можуть викликати розвиток толерантності; в цьому випадку рекомендується відміна на 24-48 год або після 3-6 тижнів регулярного прийому робити перерву на 3-5 днів, замінюючи на цей час ізосорбіду динітрат ін антиангінальними ЛЗ. У період прийому ізосорбіду динітрату слід виключити вживання етанолу. Вагітним і годуючим жінкам препарат призначають тільки за суворими показаннями, під постійним контролем лікаря. Неефективний при СН, обумовленою тампонадою серця і токсичним набряком легенів. Слід уникати різкої відміни препарату, дозу знижувати поступово. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія: Фармакодинамічна: під впливом бета-адреностимуляторів, альфа-адреноблокаторів (празозин, дигідроерготамін та ін) можливе зниження вираженості антиангінального ефекту ізосорбіду динітрату (тахікардія і надмірне зниження артеріального тиску). При комбінації аміодарону, пропранололу, БМКК (верапаміл, ніфедипін та ін), АСК та ізосорбіду динітрату можливе посилення антиангінального ефекту. При спільному застосуванні ізосорбіду динітрату з гіпотензивними ЛЗ, вазодилататорами, антипсихотичними ЛЗ (нейролептиками), трициклічними антидепресантами, прокаїнамідом, етанолом, хінідином, бета-адреноблокаторами, БМКК, етанолом, дигідроерготаміном і силденафілом можливе посилення гіпотензивного ефекту. При комбінованому призначенні з м-холіноблокаторами (атропін та ін) зростає ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску. Фармакокінетична адсорбенти, в'яжучі та обволікаючі ЛЗ зменшують всмоктування ізосорбіду динітрату в ШКТ.
Перед застосуванням препарату кардікет проконсультуйтеся з лікарем!