Аторіс ← Информация

  

Аторис

Міжнародна назва: Аторвастатин (Atorvastatin)

Група: гіполіпідемічний засіб - ГМГ-КоА редуктази інгібітор (36)

Діючі речовини: Аторвастатин

Лікарська форма: таблетки вкриті оболонкою

Фармакологічна дія: гіполіпідемічний засіб з групи статинів. Селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А у мевалонову кислоту, яка є попередником стеролів, включаючи холестерин. ТГ і холестерин у печінці включаються до складу ЛПДНЩ, надходять у плазму і транспортуються у периферичні тканини. ЛПНЩ утворюються з ЛПДНЩ в ході взаємодії з рецепторами ЛПНЩ. Знижує рівні холестерину і ліпопротеїнів у плазмі зарахунок пригнічення ГМГ-КоА-редуктази, синтезу холестерину в печінці та збільшення числа "печінкових" рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення і катаболізму ЛНЩ. Знижує утворення ЛПНЩ, викликає виражене і стійке підвищення активності ЛНЩ-рецепторів. Знижує рівень ЛПНЩ у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, яка зазвичай не піддається терапії гіполіпідемічними ЛЗ. Знижує рівень загального холестерину на 30-46%, ЛПНЩ - на 41-61%, аполіпопротеїну В - на 34-50% і тригліцеридів - на 14-33%; викликає підвищення рівня холестерину-ЛПВЩ (ліпопротеїнів високої щільності) і аполіпопротеїну А. дозозалежно знижує рівень ЛПНЩ у хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, резистентної до терапії ін гіполіпідемічними ЛЗ. Достовірно знижує ризик розвитку ішемічних ускладнень (в т.ч. розвиток смерті від інфаркту міокарда) на 16%, ризик повторної госпіталізації з приводу стенокардії, що супроводжується ознаками ішемії міокарда, - на 26%. Не має канцерогенної та мутагенної дії.

Показання: Первинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна сімейна і несімейна гіперхолестеринемія, за Фредеріксоном тип IIa), комбінована (змішана) гіперліпідемія (за Фредеріксоном типи IIb і III), дисбеталіпопротеїнемія (за Фредеріксоном тип III) (у Як доповнення до дієти), сімейна ендогенній гіпертригліцеридемії (за Фредеріксоном тип IV), резистентна до дієтичних методів лікування. Гомозиготна спадкова гіперхолестеринемія (як доповнення до гіполіпідемічної терапії, в т.ч. аутогемотрансфузії очищеної від ЛПНЩ крові). Захворювання ССС на тлі дисліпідемії, вторинна профілактика з метою зниження сумарного ризику смерті, інфаркту міокарда та повторної госпіталізації з приводу стенокардії.

Протипоказання: Гіперчутливість, активні захворювання печінки (у т.ч., активний хронічний гепатит, хронічний алкогольний гепатит), підвищення активності "печінкових" трансаміназ (більш ніж у 3 рази) неясного генезу, печінкова недостатність (ступеня тяжкості A і B за шкалою Чайлд-П'ю), вагітність, період лактаціі.C обережністю. Важкі порушення електролітного балансу, ендокринні та метаболічні порушення, алкоголізм, захворювання печінки в анамнезі, артеріальна гіпотензія, важкі гострі інфекції, неконтрольовані судоми, великі хірургічні втручання, травма, дитячий вік (ефективність і безпека застосування не встановлені).

Побічні дії: З боку нервової системи: частіше 2% - безсоння, запаморочення, рідше 2% - головний біль, астенія, нездужання, сонливість, незвичайні сновидіння, амнезія, парестезії, периферична невропатія, амнезія , емоційна лабільність, атаксія, параліч лицьового нерва, гіперкінези, депресія, гіперестезія, втрата свідомості. З боку органів почуттів: рідше 2% - амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив в очі, глухота, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, зіпсуття смаку. З боку ССС: частіше 2% - біль у грудях; рідше 2% - серцебиття, вазодилатація, мігрень, постуральна гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія. З боку системи кровотворення: рідше 2% - анемія, лімфаденопатія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: частіше 2% - бронхіт, риніт; рідше 2% - пневмонія, диспное, бронхіальна астма, носова кровотеча. З боку травної системи: частіше 2% - нудота, рідше 2% - печія, запори або діарея, метеоризм, гастралгія, біль у животі, анорексія, зниження або підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, дисфагія, блювання, стоматит, езофагіт, глосит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки порожнини рота, гастроентерит, гепатит, жовчна коліка, хейліт, виразка 12-палої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, ректальні кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми. З боку опорно-рухового апарату: частіше 2% - артрит, рідше 2% - судоми м'язів ніг, бурсит, тендосиновіт, міозит, міопатія, артралгії, міалгії, рабдоміоліз, кривошия, м'язовий гіпертонус, контрактури суглобів. З боку сечостатевої системи: частіше 2% - урогенітальні інфекції, периферичні набряки; рідше 2% - дизурія (у т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), нефрит, гематурія, вагінальна кровотеча, нефроуролітіаз , метрорагія, епідидиміт, зниження лібідо, імпотенція, порушення еякуляції. З боку шкірних покривів: частіше 2% - алопеція, ксеродермія, підвищене потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії. Алергічні реакції: рідше 2% - шкірний свербіж, висипання на шкірі, контактний дерматит, рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фотосенсибілізація, анафілаксія, мультиформна ексудативна еритема (у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Лабораторні показники: рідше 2% - гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової КФК, альбумінурія. Інші: рідше 2% - збільшення маси тіла, гінекомастія, мастодинія, загострення подагри.Передозіровка. Лікування: специфічного антидоту немає, проводиться симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний.

Спосіб застосування та дози: Аторис приймають всередину, приймати в будь-який час дня, незалежно від прийому їжі. Початкова доза - 10 мг 1 раз на добу. Змінювати дозу слід з інтервалом не менше 4 тижнів. Максимальна добова доза - 80 мг в 1 прийом. При первинній гіперхолестеринемії і комбінованій (змішаній) гіперліпідемії призначають по 10 мг 1 раз на день. Ефект виявляється протягом 2 тижнів, максимальний ефект спостерігається протягом 4 тижнів. При гомозиготною сімейною гіперхолестеринемії призначають по 80 мг 1 раз на добу (зниження вмісту ЛПНЩ на 18-45%). Перед початком терапії хворому необхідно призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, яку він повинен дотримуватися під час лікування.

Особливі вказівки: Аторвастатин може викликати підвищення показників сироваткової КФК, що слід брати до уваги при диференціальній діагностиці загрудинний болів. Необхідно регулярно контролювати показники функції печінки перед початком лікування, через 6 і 12 тижнів після початку застосування препарату або після збільшення дози, а також періодично під час всього періоду застосування (до повної нормалізації стану пацієнтів, у яких рівні трансаміназ перевищують нормальні). Підвищення показників "печінкових" трансаміназ спостерігається в основному в перші 3 місяці застосування препарату. Рекомендується відмінити препарат або знизити дозу при підвищенні показників АСТ і АЛТ більш ніж в 3 рази. Слід тимчасово припинити застосування аторвастатину при розвитку клінічної симптоматики, яка передбачає наявність гострої міопатії, або за наявності факторів, що привертають до розвитку гострої ниркової недостатності на фоні рабдоміолізу (тяжкі інфекції, гіпотонія, травматичні оперативні втручання, травма, метаболічні, ендокринні або виражені електролітні порушення). Хворих необхідно попередити про те, що їм слід негайно звернутися до лікаря при появі непояснених болів або слабкості в м'язах, особливо якщо вони супроводжуються нездужанням або пропасницею. Жінкам репродуктивного віку слід застосовувати надійні методи контрацепції. У дітей досвід застосування аторвастатину у дозі 80 мг на добу обмежений. Контрольовані дослідження у дітей не проведені, проте несприятливі реакції при застосуванні препарату у 8 дітей старше 9 років при сімейної гомозиготною гиперхолестеринемии в дозі до 80 мг на добу протягом 1 року не виявлялись.

Взаємодія: При одночасному призначенні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, кларитроміцину, імунодепресивних, протигрибкових ЛЗ (що відносяться до азолів) і нікотинаміду концентрація аторвастатину в плазмі (і ризик виникнення міопатії) підвищується. Антациди знижують концентрацію на 35% (вплив на вміст холестерину ЛНЩ не змінюється). Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори цитохрому CYP3A4, супроводжується збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі. При застосуванні дигоксину в комбінації з аторвастатином у дозі 80 мг / добу концентрація дигоксину збільшується приблизно на 20%. Збільшує концентрацію на 20% (при призначенні з аторвастатином у дозі 80 мг / добу) пероральних контрацептивів, що містять норетиндрон і етинілестрадіол. Гіполіпідемічний ефект комбінації з колестиполом перевершує такий для кожного препарату окремо.

Перед застосуванням препарату Аторис проконсультуйтеся з лікарем!